La FDA Aprueba Medicamentos Potencialmente Desastrosos para Bajar el Colesterol

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Agosto 19, 2015 | 26,984 vistas

Historia en Breve

  • Una nueva clase de agentes para reducir el colesterol peligrosos llamados inhibidores PCSK9 aumenta la capacidad de su hígado para eliminar las lipoproteínas de baja densidad (LDL) de su sangre al atrapar el LDL dentro de la célula
  • Los resultados de un estudio de 78 semanas de duración muestran que el inhibidor alricumab PCSK9 (Praluent) provoca una mayor incidencia de muchos de los mismos efectos secundarios que las estatinas
  • Algunos investigadores advierten que esta nueva clase de medicamentos puede promover los problemas de hígado, cáncer y problemas de salud asociados con la deficiencia de colesterol y sulfato

Por el Dr. Mercola

Uno de cada cuatro personas en Estados Unidos de 45 años y más, toman medicamentos de estatinas para bajar el colesterol, a pesar de sus riesgos, y del hecho de que un colesterol "alto" no siempre es el enemigo que le han hecho creer.

Las estatinas tienen una larga lista de efectos secundarios, e incluso pueden causar el mismo problema que estamos tratando de evitar--enfermedades cardiacas--como el medicamento que  inhibe tanto la coenzima Q10 como la vitamina K2.

Las estatinas también reducen el escualeno, que puede aumentar el riesgo de afectar el sistema inmune.

(El agotamiento de CoQ10 causado por el medicamento es la razón por la que las estatinas pueden aumentar el riesgo de insuficiencia cardíaca aguda. Por lo tanto, si está tomando un medicamento de estatinas, simplemente DEBE tomar la coenzima Q10 o ubiquinol como suplemento. No hay manera de que obtenga cantidades suficientes a través de su alimentación).

Ahora, la industria de medicamentos está lanzando otro medicamento para reducir el colesterol que incluso podría ser peor que las estatinas.

Estados Unidos y la Unión Europea Aprueban una Nueva Clase de Medicamentos para Reducir el Colesterol

El medicamento, alirocumab (vendido bajo la marca Praluent) recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) el 24 de julio.1,2,3

Dos días antes, la Comisión Europea (CE) concedió la autorización de comercialización para evolocumab4 (nombre de marca Repatha) para su uso en los pacientes europeos.

Estos medicamentos son parte de una clase de medicamentos llamados inhibidores de la PCSK9, que aumentan la capacidad de su hígado de absorber y eliminar la lipoproteína de baja densidad (LDL) de la sangre al atraparlo dentro de la célula. (Parte de la historia detrás de este descubrimiento de medicamentos fue publicado recientemente por la revista Time.5)

Como lo reportó CNN:6

"Praluent está aprobado para pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, o HeFH, que es una enfermedad hereditaria que causa altos niveles de colesterol LDL. También está aprobado en pacientes que han tenido un ataque cardiaco o un derrame cerebral...

Esto ofrece otra opción de tratamiento a los pacientes que no responden a los actuales medicamentos o que no pueden tomarlos porque experimentan efectos secundarios".   

Recomendarlos a muy pequeña porción de las personas es una nueva estrategia clásica de los medicamentos. Sin embargo, puede estar seguro de que las indicaciones incrementarán con el fin de incluir casi cualquier persona con colesterol "alto", lo que probablemente será por lo menos uno de cada cuatro o hasta la mitad de todos los adultos.

Los Inhibidores PCSK9 Parecen Tener Mayor Incidencia de Efectos Secundarios Relacionados con las Estatinas

Los Inhibidores PCSK9 tienen el objetivo de causar grandes estragos en aquellos que lo toman. También vale la pena señalar que los efectos sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular aún no han sido determinados por estos medicamentos.

Otro punto a destacar es que con el lanzamiento de esta nueva clase de medicamentos para el colesterol, los investigadores y los medios de comunicación repentinamente están hablando de la cantidad de personas que no pueden tolerar las estatinas debido a los efectos secundarios.

Ahora están utilizando eso como un punto de venta para los inhibidores de PCSK9, mientras que los pasados eventos adversos de las estatinas siempre han sido minimizados o ignorados por completo.

Esto a pesar del hecho de que los resultados de un estudio7,8 de 78 semanas de duración , publicado en el New England Journal of Medicine en abril de este año, mostraran que el alirocumab (Praluent) provoca una mayor incidencia de muchos de los mismos efectos secundarios que las estatinas:

  • 1.2 por ciento de los pacientes que recibieron una estatina e inyecciones cada dos semanas de Praluent experimentó problemas neuro-cognitivos, como deterioro de la memoria o confusión, en comparación con 0.5 por ciento de los que únicamente tomaron una estatina
  • 5.4 por ciento de los que recibieron estatinas más Praluent sufrió mialgia (dolor muscular) en comparación con el 2.9 por ciento del grupo que sólo tomó estatinas
  • 2.9 por ciento del grupo que tomó estatinas/Praluent experimentó problemas en los ojos, en comparación con 1.9 por ciento en el grupo que sólo tomó estatinas

Inhibidores PCSK9--¿Sera Otro Generador Mortalmente Poderoso?

El precio puede mantener baja la demanda de los inhibidores PCSK9, al menos al principio. El medicamento que se administra en forma de inyección, tiene un precio al por mayor de $1,200 dólares por mes, o $14,400 por año.

En comparación, con los medicamentos de estatinas de marca que por lo general cuestan de $500 a $700 al año y menos de $50 al año por los genéricos. La firma de investigación GlobalData predice que Praluent tiene el "potencial de ser un extraordinario taquillazo" con la capacidad de generar 17.5 mil millones dólares en ventas para el 2023.

Dan Durham, jefe del grupo comercial America´s Health Insurance ha declarado9 que el precio de este nuevo medicamento  "genera preocupación en cuanto a que si los consumidores y el sistema de salud puede sostener el costo a largo plazo."

Hasta ahora, se dice que los efectos secundarios incluyen nasofaringitis (inflamación de las membranas mucosas de la faringe superior) y los síntomas de la gripe o resfriados. Pero de acuerdo con algunos científicos, el mecanismo de acción de este medicamento hace que los efectos adversos  mucho más graves sean muy probables.

Para empezar, los inhibidores PCSK9 prometen reducir el colesterol LDL hasta en un 75 por ciento10 en combinación con una estatina, y mientras que la industria de los medicamentos se las ha ingeniado para convencer a la comunidad médica de que el LDL es "malo" y que entre más lo baje es mejor,  investigadores, aún no han determinado si podría o no haber un punto que muestre que realmente pueda bajar patológica o peligrosamente.

El sentido común nos dice que esto es así porque ya sabemos que puede ser peligroso disminuir demasiado el colesterol total. Los efectos secundarios por bajar excesivamente los niveles de colesterol incluyen depresión, derrame cerebral, comportamiento violento, suicidio y un mayor riesgo de cáncer.

Como lo mencionó el Dr. David Diamond en una reciente entrevista, las personas con un nivel de colesterol por debajo de 180 tienen un riesgo mucho mayor de cáncer que las personas cuyo nivel es 280.

Un reciente estudio publicado hace una década mostró que las mujeres que habían estado tomando estatinas tenían una tasa más del doble de cáncer de mama en comparación con las mujeres que no tomaban las estatinas.

El Dr. Diamond cree que los inhibidores PCSK9 prácticamente tienen la garantía de causar daño. Lo mismo opina la Dra. Stephanie Seneff, científica investigador en el MIT Computer Science and Artificial Intelligence Laboratory.

¿Cómo Funcionan los Inhibidores PCSK9?

PCSK9 es una enzima que causa la degradación del receptor de LDL que se une a LDL. Si usted no tiene ese receptor, el colesterol permanece en la sangre. Los inhibidores PCSK9 emplean anticuerpos hechos por el hombre para bloquear la enzima PCSK9, lo que significa que termina con más receptores de LDL en la superficie de la célula, lo que permite que más colesterol entre  a las células. Esto ocasiona que haya menos colesterol circulando en el torrente sanguíneo.

PCSK9 también es una llamada proteína convertasa, que todavía no se entiende muy bien, pero según la Dra. Seneff, se cree que desempeña un papel en el mantenimiento de la homeostasis en el cuerpo. Es inusual en que, a diferencia de otras proteínas convertasa, esta no requiere consumir calcio para ser activada. También está sulfatada y la Dra. Seneff, que ha estudiado el sulfato y la patología asociada con la absorción de calcio, cree que estas dos observaciones son señales de alerta que indican que PCSK9 puede causar un daño significativo.

Por otra parte, el nombre anterior de la investigación para PCSK9 fue NARC-1, que significa "Convertsas 1 reguladas por la apoptosis neuronal." Neural, por supuesto, significa que se relaciona con o involucra los nervios y/o el sistema nervioso, y esto puede ser una idea de algunos de los posibles efectos secundarios que podría experimentar cuando se inhibe esta proteína.

Un estudio realizado en 200611 que se enfocó en el pez cebra encontró que NARC-1/PCSK9 se expresa en las neuronas de la corteza cerebral y cerebelo en asociación con la neurogénesis (es decir, la capacidad del cerebro para adaptarse y desarrollar nuevas células cerebrales).

Cuando PCSK9 se inactivó en los embriones del pez cebra, los embriones murieron en aproximadamente 96 horas después de la fertilización, con el mesencéfalo y el rombencéfalo atadas en una desorganizada variedad de neuronas debido a la pérdida de los límites del rombencéfalo-mesencéfalo. NARC-1/PCSK9 también se expresa en el hígado humano, intestino delgado, riñón, hemisferios cerebrales y el cerebelo.12

PCSK9 Probablemente Causara Problemas de Salud Relacionado con la Deficiencia de Colesterol y Sulfato

Regresando al tema de PCSK9 sulfatada--es la única proteína convertasa que está sulfatada como parte de sus mecanismos de regulación. Cuando es sulfatada, esta inactiva y esto significa que los receptores de LDL pueden entrar a la membrana de la célula y consumir las partículas de LDL para reciclarlas en el hígado.

Cuando no está sulfatada, PCSK9 se une a los receptores de LDL y los lleva a los lisosomas para descomponerlos, lo que significa que PCSK9 reduce el número de receptores de LDL disponibles en la membrana de la célula.

Según la Dra. Seneff, esto probablemente significa que PCSK9 es un mecanismo que permite que su hígado rechace la devolución de partículas cargadas de colesterol al hígado cuando hay una cantidad insuficiente de sulfato disponible para almacenar sin problemas el colesterol en la célula.

"Creo que sería un desastre si esta nueva clase de medicamentos es ampliamente utilizada," Dice la Dr. Seneff. "Predigo la enfermedad hepática e incluso cáncer de hígado. Por no mencionar un mayor incremento de la deficiencia de colesterol y sulfato en todo el resto del cuerpo, debido a los niveles bajos de LDL en la sangre".

El colesterol y el azufre están estrechamente relacionados entre sí, y el sulfato de colesterol podría ser esencial para la salud de prácticamente todas las células. Por ejemplo, los glóbulos rojos producen sulfato de colesterol y esta molécula impide la desintegración de los glóbulos rojos. Si un glóbulo rojo no puede producir suficiente sulfato de colesterol, derrama su contenido en la sangre (una condición llamada hemólisis).

En resumen, los glóbulos rojos necesitan el sulfato de colesterol para mantenerse saludables y para funcionar correctamente. El sulfato de colesterol también puede jugar un rol en el desarrollo de enfermedades cardiacas. En resumen, hay motivos para creer que los medicamentos que inhiben la PCSK9 tienen la posibilidad de causar una amplia gama de problemas de salud graves.

Los Ratones con Deficiencia de PCSK9 Presentaron una Tolerancia Dañada a la Glucosa

Como se señaló anteriormente, los inhibidores de PCSK9 impiden que su hígado absorba el LDL al afectar los receptores LDL (LDLR). La investigación13 muestra que "PCSK9 y LDLR también se expresan en las células beta de los islotes pancreáticos que generan insulina, lo que posiblemente afecta la función de estas células."

El estudio en cuestión descubrió que los ratones deficientes en PCSK9 tenían menos insulina en el páncreas en comparación con los ratones normales. Los ratones deficientes en PCSK9 también tenían hipoinsulinémicos, hiperglucémicos, intolerantes a la glucosa, y sus islotes pancreáticos mostraron signos de malformación, apoptosis (muerte celular) e inflamación. Según los autores:

"En conjunto, estas observaciones sugieren que PCSK9 puede ser necesario para la función normal de los islotes pancreáticos."

Evalúe su Necesidad Real de un Medicamento para Reducir su Colesterol

Como regla general, los medicamentos para reducir el colesterol no son necesarios o prudentes para la mayoría de las personas--especialmente si tiene historia de colesterol alto y la longevidad. También tenga en cuenta que su nivel total de colesterol, no es un buen indicador de su riesgo de enfermedad cardíaca. Los siguientes exámenes pueden darle una mejor evaluación de su riesgo de enfermedad cardíaca a diferencia de su colesterol total:

Relación de Colesterol total/HDL El porcentaje de HDL es un factor muy importante en el riesgo de enfermedad cardiaca. Sólo divida su nivel de HDL entre su colesterol total. El porcentaje debe ser idealmente mayor a 24 por ciento.
Índice de Triglicéridos/HDL Puede hacer lo mismo con su índice de triglicéridos y HDL. Ese porcentaje debe ser menor a 2.
NMR LipoProfile Las partículas grandes de LDL no son dañinas. Sólo las partículas pequeñas de LDL denso pueden potencialmente ser problemáticas, ya que se las ingenian para llegar a sus arterias. Si llegaran a estar oxidadas, podrían causar daño e inflamación. Algunos grupos como el National Lipid Association, ahora están empezando a cambiar el enfoque hacia el número de partículas LDL en lugar del colesterol total y LDL con el fin de evaluar más acertadamente su riesgo de enfermedad cardiaca. Una vez que conozca el tamaño de número de partículas, usted y su doctor podrán desarrollar un programa más personalizado para ayudar a controlar su riesgo.
Nivel de Insulina en Ayunas Cualquier alimento alto en carbohidratos, como la fructuosa y los granos refinados, generan un incremento rápido de glucosa en la sangre y la insulina debe compensarlo. La insulina liberada por consumir demasiados carbohidratos promueve la acumulación de grasa y hace que sea más difícil para el cuerpo eliminar el sobrepeso. El exceso de grasa, en especial la que se encuentra alrededor de la cintura, es uno de los mayores contribuidores a la enfermedad cardiaca.
Nivel de Azúcar en la Sangre en Ayunas Los estudios han mostrado que las personas con niveles de 100-125 mg/dl azúcar en la sangre en ayunas tienen un riesgo cerca de 300 por ciento más alto de desarrollar una enfermedad coronaria que las personas con un nivel menor a 79 mg/dl.
Su Nivel de Hierro El hierro puede ser un estrés oxidativo muy potente, así que si usted tiene un exceso en su nivel de hierro puede dañar sus vasos sanguíneos e incrementar su riesgo de enfermedades cardiacas. Idealmente, debe monitorear sus niveles de ferritina y asegurarse de que no estén muy por encima de los 80 ng/ml. La forma más fácil de disminuir sus niveles es donar sangre. Si eso no es posible, puede practicarse una flebotomía lo que eliminará efectivamente el exceso de hierro de su cuerpo.

Estrategias para Reducir Su Riesgo de Enfermedad Cardiaca sin Medicamentos

La enfermedad cardiaca es predominantemente el resultado de elecciones no saludables en su estilo de vida, y los medicamentos para bajar el colesterol no son la estrategia mágica para disminuir su riesgo de morir para una enfermedad cardiaca. Realmente es muy trágico que el sistema medico lo haya relacionado como un problema de colesterol—especialmente cuando su cuerpo necesita el colesterol para un óptimo funcionamiento.

En breve, para prevenir la enfermedad cardiovascular necesita reducir la inflación crónica en su cuerpo. Una apropiada alimentación, ejercicio, exposición al sol y grounding (contacto con la tierra) son cosas fundamentales para un estilo de vida libre de inflamación. Para obtener más detalles sobre cómo reducir naturalmente su riesgo de enfermedad cardiaca, por favor revise las siguientes 10 estrategias para beneficia su salud cardiaca:

COMA ALIMENTOS REALES: Reemplace los alimentos procesados (que están cargados de azúcar refinada y carbohidratos, fructosa procesada y grasas trans, ya que todos ellos promueven las enfermedades cardiacas) con alimentos enteros, sin procesar o mínimamente procesados, de preferencia orgánicos y/o cultivados localmente.
Evite las carnes y otros productos de origen animal como los productos lácteos y los huevos procedentes de animales criados en las operaciones concentradas de alimentación de animales  (CAFO). En cambio, opte por productos de animales alimentados con pastura, criados según las normas orgánicas.
Elimine los alimentos bajos o sin grasa y aumente el consumo de grasas saludables. La mitad de la población tiene resistencia a la insulina y se beneficiaría al consumir del 50 al 85 por ciento de sus calorías diarias en forma de grasas saturadas saludables, tales como aguacates, mantequilla hecha de leche cruda y de vacas alimentadas orgánicamente, productos lácteos sin pasteurizar, yemas de huevo de gallinas camperas, cocos y aceite de coco, aceite de frutos secos orgánicos sin calentar, frutos secos sin procesar y carnes de animales alimentados con pastura.

Los alimentos sin o bajos en grasa por lo general son alimentos procesados con alto contenido de azúcar, lo que eleva sus partículas pequeñas y densas de colesterol LDL.

Equilibre su relación de grasas omega-3 y omega-6 también es clave para la salud del corazón, ya que estos ácidos grasos ayudan a construir las células en las arterias que hacen la prostaciclina que hace que su sangre fluya sin problemas.

La deficiencia de Omega-3 puede causar o contribuir a problemas de salud muy graves, tanto mentales como físicos y puede ser un importante factor subyacente de hasta 96,000 muertes prematuras cada año.
También necesita proporciones adecuadas de calcio, magnesio, sodio y potasio y todos ellos son generalmente abundantes en una alimentación a base de alimentos enteros. Para obtener la mayor cantidad de vegetales frescos en su alimentación, considere el jugo.
Optimice su nivel de vitamina D. Algunos investigadores, como la Dra. Stephanie Seneff, creen que al optimizar su nivel de vitamina D a través de la exposición al sol regular, en lugar de tomar un suplemento oral, puede ser la clave para optimizar la salud de su corazón. Si opta por un suplemento, también aumentara la necesidad vitamina K2.
Optimice su salud intestinal. Consumir regularmente alimentos fermentados, como vegetales fermentados, ayudará a repoblar su intestino con bacterias benéficas que pueden desempeñar un papel importante en la prevención de las enfermedades cardiacas y un sinnúmero de otros problemas de salud.
Deje de fumar y disminuya el consumo de alcohol.
Haga ejercicio regularmente. El ejercicio en realidad es una de las formas más seguras y más efectivas para prevenir y tratar las enfermedades cardiacas. En 2013, los investigadores de Harvard y Stanford revisaron 305 ensayos controlados aleatorios, concluyendo que no había "diferencias estadísticamente detectables" entre la actividad física y los medicamentos para la enfermedad cardíaca. El entrenamiento en intervalos de alta intensidad, que sólo requiere una fracción del tiempo en comparación con el cardio convencional, ha demostrado ser especialmente eficaz.
Ponga atención a su salud oral. Hay evidencia convincente que vincula el estado de sus dientes y encías a una variedad de problemas de salud, incluyendo enfermedades cardiacas. En un estudio en 2010,14 los que tuvieron la peor higiene bucal aumentaron su riesgo de desarrollar enfermedades cardiacas en un 70 por ciento, en comparación con los que se cepillaron los dientes dos veces al día.
Evite las estatinas, ya que los efectos secundarios de estos medicamentos son numerosos, mientras que los beneficios son dudosos. Si está tomando estatinas por cualquier razón, es importante que tome CoQ10 y yo creo que la mejor forma reducida se llama Ubiquinol.

[+]Fuentes y Referencias [-]Fuentes y Referencias

  • 1 NBC News July 24, 2015
  • 2, 9 Washington Post July 24, 2015
  • 3, 8 USA Today July 27, 2015
  • 4, 10 PACE July 22, 2015
  • 5 Time Magazine July 24, 2015
  • 6 CNN July 24, 2015
  • 7 New England Journal of Medicine April 16, 2015; 372:1489-1499
  • 11 Journal of Neurochemistry 2006 Aug;98(3):838-50
  • 12 Journal of Biological Chemistry 2004 Nov 19;279(47):48865-75
  • 13 FEBS Letters 2010 Feb 19;584(4):701-6
  • 14 BMJ 2010;340:c2451