Tratamiento con emeramide para la intoxicación por mercurio

Análisis escrito por Dr. Joseph Mercola Datos comprobados

Historia en Breve

  • Por medio de la tecnología de marcado por fotoafinidad de nucleótidos, Boyd Haley, Ph. D., demostró que el mercurio es el único metal pesado capaz de hacer que un cerebro normal desarrolle las mismas anomalías bioquímicas observadas en la enfermedad de Alzheimer
  • En pacientes con Alzheimer se inhibe el 98 % de la enzima creatina quinasa, al igual que más del 80 % de la tubulina
  • El mercurio hace que las hendiduras sinápticas desaparezcan y desencadena la formación de ovillos neurofibrilares, que es uno de los signos característicos en el diagnóstico de Alzheimer, ya que provocan la hiperfosforilación anormal de la proteína tau
  • El compuesto quelante que Haley desarrolló, llamado emeramide o NBMI, se une estrechamente al mercurio y lo expulsa a través de las heces
  • Los ensayos clínicos de Fase I y Fase II han demostrado que el emeramide reduce significativamente la carga de mercurio en animales y seres humanos; es un medicamento que sigue en proceso de aprobación; está clasificado como medicamento huérfano para utilizar como quelante de mercurio tanto en Estados Unidos como en la Unión Europea

Boyd Haley, Ph. D., es un químico especializado en el desarrollo de productos químicos quelantes de metales tóxicos, tanto en el medio ambiente como en el cuerpo humano. Tuve la oportunidad de entrevistarlo (ver arriba) en la conferencia de la Academia de Medicina Integral (ACIM, por sus siglas en inglés) de 2018 en Orlando.

Haley tiene un Ph. D. en química y bioquímica y durante 25 años ha hecho investigaciones financiadas por los Institutos Nacionales de la Salud (NIH, por sus siglas en inglés) en la Universidad de Wyoming y la Universidad de Kentucky.

 Al inicio de su carrera, desarrolló un sistema de detección bioquímica llamado marcado por fotoafinidad de nucleótidos y ha publicado estudios sobre su uso. Haley explica:

"Tomé ATP y lo hice radioactivo, lo cual no es una gran hazaña. Pero luego añadí a eso una molécula que explotaría cuando tocara un fotón de luz. Cuando explotó, tuvo un intermedio muy reactivo que tenía un periodo de semidesintegración de 10 a 13 segundos.

Si el ATP estuviera unido a una proteína, como el sodio-potasio ATPasa [y] ... lo tocara con luz, formaría un enlace covalente en el sitio de unión del ATP sobre la enzima con la que estaba interactuando...

Podría usar este tipo de sondas para ver la diferencia entre el ATP, guanosín difosfato (GDP), adenosín monofosfato cíclico (AMP) y dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADH); todas las proteínas de unión, para ver cómo estaba cambiando la energía de la célula”.

La investigación de Haley sobre el Alzheimer

Más tarde aceptó un puesto en el Centro de Alzheimer, un centro de investigación sobre la enfermedad de Alzheimer, donde colaboró con un antiguo estudiante suyo.

Durante cinco años, su investigación fue financiada por los Institutos Nacionales de Salud; misma entidad que utilizó la tecnología de Haley para evaluar las diferencias del ATP, GDP y proteínas de unión al AMP cíclico en cerebros normales, en comparación con las personas con enfermedad de Alzheimer.

"Hubo diferencias drásticas", dice. Por ejemplo, en pacientes con Alzheimer se inhibe el 98 % de la enzima creatina quinasa, que es una enzima fundamental. También descubrieron que la tubulina —una proteína cerebral importante que mantiene un axón en su forma extendida y controla la dirección de crecimiento de los axones y dendritas— es inhibida en más del 80 %.

En 1989, publicó el artículo en Annals of Neurology llamado: "Aberrant guanosine triphosphate-beta-tubulin interaction in Alzheimer's disease", en donde afirma lo siguiente: "Estos resultados apoyan la hipótesis de que la formación de microtúbulos es anormal en los cerebros afectados por la enfermedad de Alzheimer".

Haley continúa relatando la historia de cómo se metió en problemas con los NIH cuando decidió investigar la influencia de los metales pesados en la susceptibilidad al Alzheimer. En ese entonces, una teoría popular indicaba que la enfermedad de Alzheimer era causada por la intoxicación por aluminio.

Usando su tecnología pudo demostrar que el mercurio era el único metal pesado capaz de hacer que un cerebro normal desarrolle las mismas anomalías bioquímicas —incluido el estado anormal de tubulina— que se observan en la enfermedad de Alzheimer.

Haley afirma que su investigación ha sido replicada y confirmada desde entonces. Según él, el mercurio hace que las hendiduras sinápticas desaparezcan y desencadena la formación de ovillos neurofibrilares, que es uno de los signos característicos en el diagnóstico de Alzheimer, ya que provocan la hiperfosforilación anormal de la proteína tau.

En 1992, también publicó un artículo en la respetada revista médica Proceedings de la Academia Nacional de Ciencias.

En ese artículo detalla cómo la presencia de glutamina sintetasa en el líquido cefalorraquídeo podría ser un marcador bioquímico en el diagnóstico de la enfermedad de Alzheimer, así como otros más de 100 estudios, incluyendo una revisión de la relación entre el mercurio y el autismo, y una investigación que demuestra cómo el agente quelante que desarrolló, emeramide (NBMI), protege contra la citotoxicidad del mercurio.

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El mercurio induce todas las anomalías bioquímicas y distintivas del Alzheimer

El beta-amiloide, que muchos relacionan con el Alzheimer, no es la causa real de la enfermedad. Es solo un marcador, una consecuencia de la enfermedad. Sin embargo, tratar las neuronas con mercurio puede provocar la acumulación de beta-amiloide en el cerebro.

“Lo que sucede es que el mercurio inhibe la expresión de la neprilisina, que es la principal proteasa cerebral que se utiliza para eliminar la beta-amiloide. El mercurio no afecta a la beta-amiloide, pero lo que sí hace es evitar que se exprese la proteasa, que es la enzima de limpieza”, explica.

“Si a los tejidos que van a vivir por un tiempo se les administrará mercurio a niveles bajos, muy bajos, se observará una acumulación de proteína beta-amiloide. La conclusión es que: 6 de cada 6 de las principales anomalías bioquímicas y características patológicas de la enfermedad de Alzheimer pueden ser estimuladas con mercurio.

Puedo decirles que eso fue algo que los NIH, o sus autoridades, no quisieron escuchar... Dijeron que el beta-amiloide es la causa de la enfermedad de Alzheimer. Eso los convirtió en héroes… encontraron la causa, por lo que ahora encontrarían la cura...

Pero no quieren verlo como algo sencillo ya que no se puede ganar dinero al decirle al público: ‘Si no quiere desarrollar Alzheimer, no se exponga al mercurio".

El mercurio no es la única causa. Nunca diría eso y nunca lo he dicho. Lo que dije fue que: ‘El mercurio es el principal factor agravante, porque según la Organización Mundial de la Salud (OMS) nos ponemos amalgamas dentales en la boca, y entonces la exposición principal, es decir, la fuente de mercurio en nuestro cuerpo proviene de las amalgamas”.

La conversión de un escéptico

Es interesante destacar que antes de comenzar a estudiarlo, Haley en realidad era muy escéptico sobre la idea de que las amalgamas dentales liberaran mercurio.

Al igual que muchas personas, asumió que la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) de los Estados Unidos y la Asociación Dental Americana nunca permitirían que algo verdaderamente tóxico se colocara en la boca de las personas.

Sus investigaciones científicas finalmente lo convencieron de que las amalgamas son una fuente importante de exposición al mercurio, capaces de exacerbar y desencadenar enfermedades crónicas; lo cual detalla en su artículo de 2014, llamado: “Evidence Supporting a Link Between Dental Amalgams and Chronic Illness, Fatigue, Depression, Anxiety and Suicide”.

Haley también relata las vicisitudes que lo llevaron a investigar los vínculos entre la intoxicación por mercurio y el autismo, y cómo las vacunas pueden ser una fuente de exposición al mercurio tóxico. Aunque el timerosal (conservador a base de mercurio) ha sido eliminado de muchas vacunas de uso infantil, todavía se emplea en algunas de ellas.

Un indicio de que el timerosal era perjudicial provino de un informe de 1977 del Hospital de Toronto, donde 10 de 13 bebés murieron después de que su región umbilical fuera tratada con mertiolate (timerosal) para eliminar la infección bacteriana. El mertiolate ya no se usa, ya que se descubrió que los pequeños habían muerto a causa de la toxicidad por mercurio.

Este informe reveló que el timerosal se convirtió en etilmercurio, que el cuerpo de un niño no es capaz de eliminar.

A pesar de eso, una década más tarde, en 1988, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC, por sus siglas en inglés) de los Estados Unidos decidieron que el timerosal era un conservador apropiado para utilizar en vacunas administradas a niños y bebés recién nacidos.

La influencia de la genética en su capacidad para eliminar mercurio y, con ello, el riesgo de Alzheimer

En 1988, Haley terminó su investigación sobre el Alzheimer (hace poco más de 30 años) sin embargo, nunca ha sido invitado a una conferencia sobre esta enfermedad para presentar su trabajo. También publicó un libro en el que propuso un mecanismo por el que tener dos copias del gen ApoE2 lo hace más o menos inmune al Alzheimer.

El gen ApoE2 tiene dos moléculas de cisteína en la superficie, mientras que el ApoE4 —que es un factor de riesgo importante para el Alzheimer— tiene dos moléculas de tirosina. Estos son los aminoácidos de la estructura. El aminoácido cisteína en el E2 se une eficazmente al mercurio, mientras que la tirosina en el E4 no es capaz de unirse al mercurio en absoluto.

Como resultado, tener dos copias del gen ApoE4 lo coloca en una desventaja significativa, ya que su cerebro no puede eliminar el mercurio de forma natural, mientras que tener dos copias de ApoE2 es sumamente protector porque su cerebro tiene la capacidad de eliminar el mercurio.

También es conveniente considerar que el Dr. Dale Bredesen, quien escribió el libro The End of Alzheimer’s, cree que el alelo ApoE4 en realidad podría protegerlo contra el Alzheimer, siempre y cuando sea metabólicamente flexible y practique el ayuno intermitente o parcial de manera regular.

Intervenciones terapéuticas para tratar la intoxicación por mercurio

La enfermedad de Alzheimer se relaciona con el estrés oxidativo. Aunque el mercurio no es un metal redox, lo que significa que no puede crear radicales libres de hidroxilo, sí reemplaza al hierro y kaempferol. Cuando el mercurio desplaza al hierro detiene la producción de ATP en ese sistema de transporte de electrones.

Al desplazar el hierro de los centros de azufre de hierro, el mercurio también bloquea los citocromos, ya que requieren de hierro para funcionar. "Hay publicaciones que demuestran que la exposición al mercurio destruye por completo el metabolismo del hierro en el cuerpo", dice Haley.

El compuesto quelante que desarrolló, llamado emeramide o NBMI, se une firmemente al mercurio y al hierro libre, que también es muy tóxico. Como tal, el emeramide también se puede usar en el tratamiento de la hemocromatosis, una enfermedad genética que provoca un exceso crónico de hierro.

Inconvenientes de los agentes quelantes más populares para el mercurio

Haley también habla sobre los inconvenientes de usar ácido dimercaptosuccínico (DMSA) o ácido 2,3-dimercapto-1-propanosulfónico (DMPS) para desintoxicarse de mercurio; los dos quelantes químicos más comúnmente utilizados.

Según Haley, en realidad no son verdaderos quelantes. Más bien, forman un "complejo sándwich" en el que cada molécula de mercurio tendrá dos moléculas DMSA unidas a él, en lugar de tener una sola.

Un problema importante es su capacidad para translocar el mercurio de la sangre y otros órganos y concentrarlo en los riñones, lo que causa insuficiencia renal. Además, la mayor parte del mercurio no se encuentra en la sangre sino en las células, y ni el DMPS ni el DMSA pueden ingresar a las células, afirma Haley. Entonces solo eliminan el mercurio que hay en la sangre.

"Inicialmente desarrollé la idea de que tenía que crear un quelante hidrofóbico que ingresara a las mitocondrias, dentro del ADN... El mercurio es hidrofóbico. No está cargado, es un gas. Atraviesa la biomembrana. Necesitaba tener un quelante que hiciera lo mismo.

[El mercurio] comienza como un gas. Entra como Hg0 cuando respira vapor de mercurio [proveniente de sus amalgamas dentales de mercurio], y luego se propaga a donde quiera. [Si está comiendo pescado], entonces será metilmercurio, pero es lo mismo. El metilmercurio también permea hacia la membrana.

Atraviesa las membranas porque se une. Es CH3Hg+. Pero si está en la sangre, hay un alto nivel de cloruro, y el cloruro se une a esa carga negativa, por lo que obtiene un poco de Hg metilmercurio en forma de cloruro que es capaz de atravesar la membrana debido a que no está cargado. Esa es la razón por la que atraviesa el cerebro de manera tan efectiva", indica Haley.

“Posteriormente se convierte en Hg2+ en el cerebro o cualquier tejido, por una enzima llamada catalasa... y luego se vuelve muy tóxico; ahora se encuentra cargado, y no se separará [de la célula]".

La decisión de Haley de desarrollar un mejor quelante

La decisión de Haley de desarrollar un mejor agente quelante contra el mercurio fue consecuencia de tantos intentos fallidos por alertar a las autoridades sanitarias sobre los verdaderos peligros del timerosal en las vacunas.

“Una noche estaba en casa. Tengo una hija que tiene un Ph. D. en biología molecular y toxicología. Me llamó mientras escribía su tesis de Ph. D. y me dijo que había encontrado un sitio web que me mencionaba, y no era muy halagador, por no decirlo peor.

Estaba un poco triste y con lágrimas en los ojos. Me enojé por haber dejado que esas personas fueran a decir tales cosas... recuerdo perfectamente esa noche [en 2002].

Me senté con una copa de vino tinto... y dije: ‘¿Cómo puedo ganarles? No puedo hacerles mala publicidad. No es posible derrocar la opinión pública de los CDC…'. Esa fue la noche en que decidí: 'Soy un químico. Creo cosas. Voy a hacer un mejor quelante’. Y eso es lo que hice.

Solicite subvenciones. Conseguí algunos fondos para intentar hacer quelantes que ingresaran en las células... Para usar un quelante, la primera característica que tiene que tener es ser atóxico por sí solo... Tenía que ser hidrofóbico [para] atravesar la barrera hematoencefálica y entrar en las células...

Haley narra la historia de cómo se desarrolló el emeramide y describe las diferencias entre el emeramide y los ácidos DMPS y DMSA.

Es importante destacar que el emeramide no es tóxico y se une de forma muy estrecha al mercurio. También es un antioxidante muy poderoso, con dos "brazos" de glutatión. (El glutatión es un poderoso antioxidante producido en su cuerpo que es fundamental para desintoxicarlo del mercurio y otras toxinas).

Haley cree que su poder antioxidante proviene de los componentes del glutatión, que eliminan los radicales libres de hidroxilo. Otras pruebas demostraron que cada molécula de emeramide elimina tres radicales libres de hidroxilo. Si bien detiene la toxicidad, no repara ninguno de los daños ya hechos, los cuales deberán ser abordados por otros medios.

Estudio de fase I sobre el Emeramide

El emeramide es el ingrediente farmacéutico activo (API).

El nombre del medicamento en sí es Irminix y está clasificado como medicamento huérfano para utilizarse como quelante de mercurio tanto en Estados Unidos como en la Unión Europea, ya que ni la FDA ni la Agencia Europea de Medicamentos (EMA, por sus siglas en inglés) tienen un tratamiento oficial para la intoxicación por mercurio.

“Empezamos y lo examinamos en todos los ensayos con animales que nos pidieron. Se deben obtener niveles increíblemente altos para que tenga efecto en un animal: 100 veces más de lo que se administraría a un ser humano. Para tratar a una persona intoxicada por mercurio se emplean de 4 a 5 miligramos (mg) por kilogramo de peso corporal.

A estos animales les estábamos dando al menos 290 mg por kilogramo de peso corporal para enfermarlos. Algunos animales ni siquiera se enferman. No es así en los seres humanos. Es decir, es distinto. Pero no es nada que no sea reversible. Se trata de algo que, si se detiene, desaparece; es totalmente seguro...

Hicimos todo eso y después obtuvimos permiso para hacer un ensayo de fase I en Suecia. Ahí es cuando se administra el medicamento en dosis únicas durante un período de tiempo y aumentamos la dosis poco a poco, posteriormente se administran múltiples dosis durante una semana...

Durante esas dos semanas llegamos hasta los 600 mg diarios en humanos sin ningún efecto adverso dentro del marco del ensayo fase I. Me refiero a que no pasó nada; 600 mg es mucho más de lo que usted y yo podríamos llegar a tener que tomar; 300 mg sería una cantidad adecuada...

Alcanza el nivel sanguíneo máximo en cuestión de dos horas. Entre el 60 % y 80 %... se absorbe...

En los animales de prueba, demostramos que ocurrió lo mismo y se concentró y alcanzó su máximo en todos los tejidos del cuerpo al mismo tiempo. Ingresa al cerebro. Se concentra más en los riñones e hígado de lo que se concentra en el cerebro, pero sí llega al cerebro. Cruza la barrera hematoencefálica y es igual de eficaz para eliminar el hierro del cerebro...".

Estudio de fase II

Los estudios de fase II se realizaron en mineros de oro provenientes de Ecuador, quienes utilizan mercurio durante los procesos de refinación y purificación, y demostró reducir el nivel de mercurio en 10 de los 11 mineros. “Sus niveles de mercurio en la orina bajaron drásticamente. Sus niveles sanguíneos también disminuyeron", dice Haley.

"El grupo asesor de la EMA fue quien nos dijo que fuéramos a Sudamérica o África o a algún lugar donde hubiera personas que se dedicaran a la extracción del oro. Los efectos adversos [de la exposición al mercurio] —dolores de estómago, cabeza y diarrea— también [mejoraron] significativamente en quienes tomaron el medicamento.

El mercurio provoca todo eso y algunos otros efectos secundarios tóxicos. El problema con el mercurio es que no hay un criterio de valoración que se le pueda indicar a la FDA para que lo acepte como prueba de que ocurrió".

Una vez que haya tomado el emeramide, el mercurio se excreta a través de las heces. Y, a diferencia de la mayoría de los otros quelantes, no es necesario que use un aglutinante para desecharlo de manera segura. Haley agrega:

"Hemos examinado las enzimas P450 (CYP) o sistema citocromo P450 y el complejo NBMI de mercurio, que cuando se unen a él, nunca lo sueltan... La toxicidad se elimina con gran celeridad al tomar NBMI... luego de un mes se ha eliminado la mayor parte... [después de] solo una dosis".

Por supuesto, sus usos no solo son útiles para las personas con amalgamas de mercurio, sino también para los niños autistas que presentan intoxicación por mercurio, y personas con enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer, ELA, Parkinson, enfermedad de Huntington entre otras.

Para escuchar informes anecdóticos que relatan mejoras y recuperaciones de algunas de estas afecciones, escuche la entrevista completa.

Desde el año 2006, el mismo Haley ha estado tomando todos los días alrededor de 200 a 300 mg de emeramide, como medida preventiva. Ahora tiene 78 años y afirma que este compuesto lo ha ayudado a conservar su capacidad cognitiva. Además, tiene el nivel de glutatión en la sangre de un adolescente.

También podría favorecer a las personas que están lidiando contra la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) a causa del tabaquismo, lo que lo expone a altas cantidades de metales tóxicos. También se realizó un estudio de Fase II en pacientes con EPOC para garantizar que no sea tóxico para este grupo de personas.

Más información

El emeramide es un medicamento que sigue en proceso de desarrollo, pero se puede obtener a través de un acceso más amplio, llamado de uso especial para el paciente, uso compasivo o temporal, dependiendo del país en que se encuentre.

En el sitio web de la compañía, EmeraMed.com se encuentra disponible una solicitud de acceso anticipado y una receta, que solicita la EMA, junto con más detalles por país.

Si tiene preguntas sobre la propia compañía, que se ubica en Irlanda, puede solicitar un paquete informativo vía correo electrónico a [email protected]. Si bien el producto se entrega de forma gratuita a quienes califican para el acceso anticipado, un paquete de tratamiento de dos semanas cuesta alrededor de 600 dólares por comisiones de la junta médica irlandesa, seguro y envío.

El mes de tratamiento solía venderse por medio de una oficina que apoyaba la investigación por 30 dólares y se suministraba como un antioxidante alimenticio. "Cuando lo convierte en un medicamento, se hace mucho más caro", dice Haley. Todavía no está claro exactamente como se clasificará el Irminix para su venta.

"Es decir, sin duda no será nada como (600 dólares)", dice Haley. "El verdadero impedimento es que para que el medicamento sea aprobado, hay que demostrar que no es tóxico. Se debe hacer el ensayo clínico de fase I. Y posteriormente los ensayos de fase II y fase III. Los cuales son eficaces para demostrar que el medicamento funciona.

¿Cómo se demuestra que el medicamento aglutina el mercurio, a un grupo de estadounidenses en el que ninguno de ellos —según el sustento científico de la FDA o los NIH— presenta intoxicación por mercurio? Debido a que se tiene que tener [ un cierto nivel] de mercurio en la orina para [considerarse] intoxicado por mercurio.

Eso es científicamente incorrecto porque las personas que no excretan mercurio tienen niveles urinarios y sanguíneos muy bajos. Lo acumulan en las células, y eso es lo que se desecha [al tomar Irminix]...

Ahora hemos encontrado un grupo [de prueba] en Colombia, Sudamérica. Allí, un niño encontró un frasco con mercurio líquido y lo llevó a su escuela, donde lo compartió con sus amigos.

Todo ese proceso hizo que aproximadamente 125 personas presentaran intoxicación por mercurio, y no son mineros de oro, por lo que no se encuentran expuestos [de forma continua].

Iniciamos un estudio en Colombia en esas personas, ya que... tienen niveles muy altos. Eso podrá demostrar [que el emeramide funciona]".

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